Medkoo Afegostat D-酒石酸鹽解決方案

Afegostat,也被稱為Isofagomine和AT2101,是一種用于治療某些形式的Gaucher病的實驗藥物。Isofagomine(IFG)是一種酸性β-葡萄糖苷酶(GCase)活性位點抑制劑,可作為藥理學伴侶。FG抑制野生型和突變酶(N30S和V370L)的K(i)~394nM的GCase。向GCase突變純合子小鼠(V30L,D394H或D409V)施用IFG(409mg / kg /天)導致內臟組織和腦提取物中的GCase活性增加。

 

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Afegostat D-酒石酸鹽

產品名稱 貨號 詳情
Afegostat D-酒石酸鹽 MDK-510317-25.0mg 查看

 

Afegostat D-酒石酸鹽物化性質

外觀:?棕色固體粉末(高吸濕性,可能變成空氣中的油)。

純度:?>98%(或參考分析證書),以乙醇-水溶液(1:1,v / v)形式提供,異法戈明D-酒石酸鹽濃度= 100 mg / mL。

運輸條件:?在環境溫度下作為非危險化學品運輸。該產品在正常運輸和在海關花費的時間足夠穩定幾周。

儲存條件:?干燥,黑暗,短期(幾天至幾周)為0-4°C,長期(數月至數年)為-20°C。

溶解度:?溶于水和乙醇。

保質期:?如果儲存得當,>5年

藥物配方:?這種藥物可以在水中配制

儲備溶液儲存:短期(幾天到幾周)0 - 4 C,或長期(月)-20 C。

 

生物活性:

體外活性: GCase(Cerezyme)在不存在和存在增加濃度的IFG(Isofagomine)的情況下的熱穩定性是使用差示掃描熒光法(DSF)通過監測納米橙的發射強度的增加來確定的,納米橙是一種環境敏感的熒光探針,在暴露于蛋白質的疏水內部時會經歷熒光增強。隨著溫度的升高,NanoOrange的熒光強度隨著溶液中更大比例的GCase展開而增加,從而使探針能夠與疏水內部結合。GCase的熔解溫度(Tm)定義為從熒光強度增加到峰值強度的熱斜坡中的中點。該值表示蛋白質折疊和非天然狀態之間平衡的過渡點。在評估的IFG的最大濃度(43μM)下,配體存在下的野生型GCase的Tm相對于在沒有IFG的情況下觀察到的GCase的Tm(15°C)增加約49°C。
體內活性: IFG對不同小鼠組織中的WT和突變GCase具有不同的影響,對肝臟≥肺≥脾臟≥大腦的影響與GCase活性和蛋白質水平有關。在這些組織中,特別是肝臟和肺中,觀察到突變GCase的反應程度與培養的皮膚成纖維細胞的反應程度之間的對應關系,這表明預測體內效應具有潛在的效用。IFG的差異組織效應可能有多種病因,但最有可能的是更多地吸收到各種組織中,并將量輸送到肝臟>肺>脾>腦。然而,在所有組織中都觀察到一些影響。

 

Afegostat D-酒石酸鹽部分文獻引用:

1: Front S, Almeida S, Zoete V, Charollais-Thoenig J, Gallienne E, Marmy C, Pilloud V, Marti R, Wood T, Martin OR, Demotz S. 4-epi-Isofagomine derivatives as pharmacological chaperones for the treatment of lysosomal diseases linked to β-galactosidase mutations: Improved synthesis and biological investigations. Bioorg Med Chem. 2018 Nov 1;26(20):5462-5469. doi: 10.1016/j.bmc.2018.09.023. Epub 2018 Sep 21. PubMed PMID: 30270003.

2: Lebl R, Thonhofer M, Tysoe C, Pabst BM, Schalli M, Weber P, Paschke E, Stütz AE, Tschernutter M, Windischhofer W, Withers SG. A Morita-Baylis-Hillman based route to C-5a-chain-extended 4-epi-isofagomine type glycosidase inhibitors. Carbohydr Res. 2017 Apr 10;442:31-40. doi: 10.1016/j.carres.2017.03.003. Epub 2017 Mar 6. PubMed PMID: 28288345.

3: Front S, Biela-Bana? A, Burda P, Ballhausen D, Higaki K, Caciotti A, Morrone A, Charollais-Thoenig J, Gallienne E, Demotz S, Martin OR. (5aR)-5a-C-Pentyl-4-epi-isofagomine: A powerful inhibitor of lysosomal β-galactosidase and a remarkable chaperone for mutations associated with GM1-gangliosidosis and Morquio disease type B. Eur J Med Chem. 2017 Jan 27;126:160-170. doi: 10.1016/j.ejmech.2016.09.095. Epub 2016 Sep 29. PubMed PMID: 27750150.

 

MedKoo成立于2009年,一家以研發、生產和銷售小分子抗癌化合物為主的醫藥科技公司,該公司的業務范圍主要是為全球所有從事抗癌藥物研究和開發的制藥公司,高校,研究院所,政府相關機構提供與抗癌藥物分子相關的產品、試劑和技術服務。1.5W種最前沿的抗腫瘤和抗癌小分子試劑,獨家產品,其他品牌買不到。

 

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